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长春碱类抗肿瘤药物作为备受关注的抗肿瘤天然产物，药物分子自1958年被成功提取得到以来，研究人员对其进行了大量的活性、合成及结构修饰工作。

研究表明，长春碱类药物分子可以通过与微管蛋白的β亚基结合，从而抑制微管蛋白的组装及纺锤丝的形成，进而造成细胞有丝分裂停止，达到肿瘤的治疗效果。根据长春碱开发的长春地辛（vindesine）及长春瑞滨（vinorelbine）已经上市。