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喜树碱是研究最多的天然抗肿瘤药物之一。喜树碱最早是从我国珙桐科植物喜树的皮及果实中提取得到，是一种含有喹啉环的生物碱。

喜树碱本身虽然具有抗肿瘤活性，但由于存在水溶性差、副作用大等多种缺陷，其本身并不适合直接作为一种抗肿瘤药物，因此，研究人员对该药物分子进行过大量的结构修饰。经过不断的修饰，从喜树碱衍生物中找到了许多优秀的抗肿瘤活性分子。其中，拓扑替康(topotecan)、依立替康(irinotecan)、贝洛替康（belotecan）等多个喜树碱类抗肿瘤药物已经上市，多个其他品种也进入了临床、临床前研究。